Le groupe Menarini et Insilico Medicine concluent un accord mondial de licence exclusive pour un nouvel inhibiteur de KAT6

Le groupe Menarini et Stemline Therapeutics, une filiale à 100 % du groupe Menarini, ainsi que la société de biotechnologie générative axée sur l’intelligence artificielle (IA) au stade clinique Insilico Medicine, ont annoncé qu’ils avaient conclu un accord de licence exclusif accordant à Stemline les droits mondiaux de développement et de commercialisation d’un nouvel inhibiteur de petite molécule de KAT6A conçu à l’aide de la plateforme d’IA d’Insilico, en tant que traitement potentiel des cancers hormono-sensibles et d’autres indications en oncologie.

Le cancer du sein est le type de tumeur le plus fréquemment diagnostiqué et la principale cause de décès par cancer chez les femmes dans le monde[1]. 70 % environ des cancers du sein sont des cancers à récepteurs d’œstrogènes positifs (ER+), et la thérapie endocrinienne reste l’épine dorsale du traitement des patientes atteintes d’un cancer du sein ER+. Cependant, les tumeurs peuvent développer une résistance à la thérapie endocrinienne, ce qui peut entraîner une progression de la maladie. Il s’agit là d’un défi clinique important qui met en évidence le besoin urgent de nouvelles thérapies pour aider à surmonter la résistance au traitement.

On sait que KAT6A joue un rôle important dans plusieurs cancers. La surexpression de KAT6A est corrélée à de mauvais résultats cliniques chez les patientes atteintes d’un cancer du sein ER+/HER2-, le sous-type de cancer du sein le plus courant. Dans les études précliniques, la molécule a démontré une puissante inhibition de KAT6A dans de multiples modèles CDX et PDX avec une bonne efficacité et une bonne sécurité. Insilico a présenté des données sur la molécule lors du San Antonio Breast Cancer Symposium début décembre.

« Nous sommes ravis d’entamer une collaboration avec Insilico qui exploite la puissance de l’IA générative en tant que leader dans le domaine, afin d’explorer une nouvelle approche thérapeutique prometteuse et de débloquer potentiellement de nouvelles thérapies anticancéreuses transformatrices », a déclaré Elcin Barker Ergun, PDG du groupe Menarini. « Après avoir apporté la première innovation en matière de thérapie endocrinienne après près de 20 ans aux États-Unis et en Europe avec l’elacestrant pour les patientes atteintes d’un cancer du sein ER+, HER2-, notre objectif est d’augmenter encore les résultats pour les patients, et le ciblage de KAT6A peut potentiellement servir à cela dans le cancer du sein et au-delà. »

La nouvelle molécule a été conçue par l’équipe R&D d’Insilico avec l’aide de sa plateforme Pharma Generative AI pour inhiber KAT6A et bloquer le récepteur endocrinien (ER) au niveau transcriptionnel, ce qui lui confère le potentiel de surmonter la résistance aux thérapies endocriniennes due à la mutation ou à l’activation constitutive indépendante des ligands de l’ER. Actuellement, la thérapie endocrinienne en combinaison avec les inhibiteurs de CDK4/6 est le traitement standard pour les patientes atteintes d’un cancer du sein ER+/HER2- à un stade avancé ou métastatique. De nouvelles combinaisons avec les inhibiteurs CDK4/6 et/ou de nouveaux SERD oraux sont nécessaires pour améliorer les résultats.

« Nous sommes très heureux que notre nouvelle thérapie générative conçue par l’IA constitue une nouvelle option thérapeutique potentielle pour les patientes atteintes d’un cancer du sein », déclare Alex Zhavoronkov, PhD, fondateur et co-CEO d’Insilico Medicine. « Grâce à sa vision innovante et à sa volonté d’apporter des traitements transformationnels en oncologie, Stemline est le partenaire idéal pour mener cette molécule au développement et aux essais cliniques. »

Selon les termes de l’accord, Stemline versera un paiement initial de 12 millions de dollars à Insilico. La valeur combinée de l’accord, y compris toutes les étapes de développement, de réglementation et de commercialisation, est supérieure à 500 millions de dollars, suivis de redevances à deux chiffres.

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[1] Sung H, Ferlay J, Siegel RL, Laversanne M, Soerjomataram I, Jemal A, Bray F. Statistiques mondiales sur le cancer 2020 : GLOBOCAN estime l’incidence et la mortalité dans le monde pour 36 cancers dans 185 pays. CA Cancer J Clin. 2021 4 février doi : 10.3322/caac.21660. Epub avant l’impression. PMID: 33538338.

Source : Menarini