Hybrigenics met au point de nouvelles formulations orales d’inécalcitol
Hybrigenics, le groupe biopharmaceutique spécialisé dans la recherche et le développement de nouveaux médicaments contre le cancer et doté d’une filiale à 100 % consacrée aux services spécialisés dans les interactions entre protéines, a annoncé le dépôt d’une demande de brevet couvrant de nouvelles capsules molles, des comprimés ou des solutions buvables optimisés, pour la délivrance de fortes doses d’inécalcitol.
Cette optimisation pharmaceutique fait suite à la démonstration de la sécurité d’emploi et à la présomption d’efficacité de fortes doses d’inécalcitol (jusqu’à 4 milligrammes par jour) dans une étude clinique de Phase IIa chez des patients atteints de cancer de la prostate hormonoréfractaire. En comparaison, les analogues de vitamine D déjà sur le marché dans d’autres indications sont prescrits à des doses de l’ordre du microgramme. La meilleure tolérance de l’inécalcitol permet donc de traiter les malades à des doses mille fois plus élevées. Cette posologie supérieure a nécessité l’amélioration des formulations orales de l’inécalcitol.
Tous les analogues de vitamine D microdosés sont actuellement commercialisés sous forme de solution huileuse dans des capsules molles. L’inécalcitol a également été formulé jusqu’à présent dans des capsules molles contenant des concentrations et des volumes de plus en plus élevés, jusqu’à un dosage unitaire de 1 mg au maximum. Les patients traités à la dose maximale tolérée de 4 mg par jour devaient donc avaler quatre capsules de taille relativement importante. Les nouvelles capsules sont plus petites et plus concentrées en inécalcitol : elles contiennent une quantité fixe de 2 mg. Il sera désormais plus commode pour les patients d’avaler un maximum de deux petites capsules, ce qui favorisera l’observance.
Encore plus commode et moins chère à fabriquer, la forme sèche solide en comprimés représente une innovation radicale pour un analogue de vitamine D. L’inécalcitol vient d’être formulé avec succès en comprimés de 2 mg. De plus, ces comprimés sont sécables, ce qui offre la possibilité d’ajuster la posologie d’inécalcitol de 1 mg en 1 mg. Enfin, des solutions buvables d’inécalcitol dans un excipient liquide approprié peuvent permettre une proportionnalité totale entre la dose et le poids corporel, par exemple pour des indications pédiatriques éventuelles.
Les études de stabilité pharmaceutique et de biodisponibilité chez des volontaires sains sont en cours actuellement. L’objectif est de commencer les études cliniques de Phase IIb d’efficacité thérapeutique dans le cancer de la prostate et dans le psoriasis étendu avec une formulation orale d’inécalcitol optimisée et déjà adaptée à une commercialisation future.
« Nous avons beaucoup travaillé pour réduire la taille des capsules et pour réussir à mettre au point des comprimés, à l’encontre de toutes les habitudes. Au-delà de l’effet thérapeutique, le confort d’utilisation pour le patient est en effet un critère important d’adhésion au traitement, » commente Rémi Delansorne, Directeur général d’Hybrigenics. « Les nouvelles formulations sont plus petites, moins chères et plus faciles d’emploi. De plus, nous pensons qu’elles sont nouvelles et inventives pour un analogue de vitamine D tel que l’inécalcitol, ce qui ouvre potentiellement la voie à une protection industrielle par brevet jusqu’en 2030. »
Source : Hybrigenics